注(zhu)射用(yong)醋酸奧曲(qu)肽說明書

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【藥品名稱】

通用名稱(cheng)：注射用醋酸奧曲肽(tai)

英文(wen)名稱：Octreotide  Acetate for  Injection

漢語拼(pin)音：Zhusheyong Cusuan Aoqutai

【成(cheng)份(fen)】本品主要成(cheng)份(fen)為(wei)：醋酸奧曲肽(tai)

化(hua)學名(ming)稱：D-苯丙(bing)氨(an)(an)酰(xian)-L-半胱氨(an)(an)酰(xian)-L-苯丙(bing)氨(an)(an)酰(xian)-D-色氨(an)(an)酰(xian)-L-賴氨(an)(an)酰(xian)-L-蘇氨(an)(an)酰(xian)-L-半胱氨(an)(an)酰(xian)-L-蘇氨(an)(an)醇環（2→7）二硫化(hua)物醋酸鹽。

輔料名(ming)稱：乳酸(suan)，甘露醇，碳酸(suan)氫鈉。

分子式：C49H66N10O10S2·XC2H4O2

分子量(liang)：1019.26 ·X60.02

【性狀】本品為白色疏松塊狀物。

【適應癥】

1、肝硬(ying)化所(suo)致食道-胃靜脈(mo)曲(qu)張出血的緊急治療，與特殊治療（如內窺(kui)鏡(jing)硬(ying)化劑治療）合用。

2、預防胰腺術后并(bing)發(fa)癥。

3、緩解(jie)與胃腸內分泌腫瘤(liu)(liu)(liu)有(you)(you)關的(de)癥狀(zhuang)和體征(zheng)(zheng)，有(you)(you)證(zheng)據顯示(shi)，本(ben)品(pin)對下列(lie)腫瘤(liu)(liu)(liu)有(you)(you)效：具類癌綜合征(zheng)(zheng)的(de)類癌瘤(liu)(liu)(liu)；VIP瘤(liu)(liu)(liu)；胰高糖素瘤(liu)(liu)(liu)。本(ben)品(pin)對下列(lie)腫瘤(liu)(liu)(liu)的(de)有(you)(you)效率約為50%（至(zhi)今應用本(ben)品(pin)治(zhi)療的(de)病例(li)有(you)(you)限）：胃泌素瘤(liu)(liu)(liu)/Zollinger-Ellison綜合征(zheng)(zheng)、胰島瘤(liu)(liu)(liu)、生長(chang)激素釋放因子瘤(liu)(liu)(liu)。

4、經手術、放射治(zhi)療(liao)(liao)或(huo)多(duo)巴(ba)胺受(shou)體激動(dong)劑治(zhi)療(liao)(liao)失敗的肢(zhi)端肥(fei)大癥患者，可控制癥狀，降低生(sheng)長激素(su)（GH）及(ji)生(sheng)長素(su)介質C的濃(nong)度。也適用于不能(neng)或(huo)不愿手術的肢(zhi)端肥(fei)大癥患者，以及(ji)放射治(zhi)療(liao)(liao)尚(shang)未(wei)生(sheng)效的間歇期患者。

【規格(ge)】0.1mg（以C49H66N10O10S2計）。

【用法用量】

    臨用前將本品用1ml注射用水或生理鹽水充分溶解。

1、食道-胃靜脈曲張出血

    持續(xu)靜脈滴注(zhu)0.025毫(hao)克/小(xiao)時。最多治療5天，可(ke)用(yong)生理(li)鹽水稀(xi)釋或葡(pu)萄糖液稀(xi)釋。

2、預(yu)防胰腺術后的并發癥

    0.1毫克皮下注射，每天(tian)3次，持續治療(liao)7天(tian)，首次注射應在手(shou)術前至少1小(xiao)時進(jin)行。

3、胃腸胰內(nei)分(fen)泌(mi)腫瘤

    初始劑量為0.05毫(hao)(hao)克皮下(xia)注射(she)，每(mei)天一至二次，然后根據耐受性和(he)療(liao)效可逐(zhu)漸增加劑量至0.2毫(hao)(hao)克，每(mei)天三(san)次。

4、肢端肥大癥

    初始量(liang)(liang)為0.05～0.1毫(hao)(hao)克皮下(xia)注射，每8小時一次，然后(hou)根據對循環GH濃度、臨(lin)床反(fan)應(ying)及耐(nai)受性的每月評估(gu)而調整劑量(liang)(liang)。多數患(huan)者的最適(shi)劑量(liang)(liang)為0.2~0.3毫(hao)(hao)克/天，最大劑量(liang)(liang)不(bu)應(ying)超過1.5毫(hao)(hao)克/天。在(zai)監測(ce)血漿GH水(shui)平的指導下(xia)治(zhi)療數月后(hou)可酌情減量(liang)(liang)。本品治(zhi)療1個月后(hou)，若GH濃度無(wu)下(xia)降、臨(lin)床癥狀無(wu)改(gai)善，則應(ying)考慮停(ting)藥(yao)。

【不良反應】

1、注射(she)局部反應，包括疼痛，注射(she)部位針刺(ci)或燒灼感，伴紅腫。這(zhe)些現象極少(shao)超過(guo)15分鐘。注射(she)前使(shi)藥(yao)液(ye)達室溫(wen)，則可減少(shao)局部不適(shi)。

2、胃(wei)(wei)腸(chang)道(dao)反應，包(bao)括(kuo)食欲不振(zhen)、惡(e)心(xin)、嘔吐、痙攣性腹(fu)(fu)(fu)痛、脹氣、稀便、腹(fu)(fu)(fu)瀉和脂(zhi)肪(fang)痢(li)。在罕見的病例(li)中(zhong)，胃(wei)(wei)腸(chang)道(dao)反應可類似急性腸(chang)梗阻伴進行性嚴重(zhong)上腹(fu)(fu)(fu)痛、腹(fu)(fu)(fu)部觸痛、肌緊張和腹(fu)(fu)(fu)脹。

3、長期使用可能導致膽結石的形成。

4、由于本品可(ke)抑(yi)制GH、胰(yi)高糖素(su)和胰(yi)島素(su)的釋放，故本品可(ke)能(neng)引起血(xue)糖調節(jie)紊(wen)亂(luan)。由于可(ke)降低(di)患者(zhe)餐后糖耐量，少數(shu)長期給(gei)藥(yao)者(zhe)可(ke)引致持續的高血(xue)糖癥(zheng)，曾觀察(cha)到低(di)血(xue)糖的出現。

5、其他：少數報道(dao)出現(xian)急性胰腺炎(yan)，停藥后可逐漸消失(shi)； 罕見(jian)情況(kuang)下，曾報道(dao)醋(cu)酸奧曲肽治(zhi)療引起患者(zhe)脫發(fa)；長期應用本品且發(fa)生膽(dan)結石(shi)者(zhe)也可能出現(xian)胰腺炎(yan)；個別(bie)患者(zhe)發(fa)生肝(gan)功能失(shi)調，包括(kuo)緩慢發(fa)生的(de)高膽(dan)紅素血癥伴(ban)堿性磷(lin)酸酶、γ-谷氨酰(xian)轉移酶和轉氨酶輕度(du)增高。

【禁忌】

     對奧(ao)曲肽或本品中(zhong)任一賦形劑過敏者禁(jin)用。

【注意事項】

1、由于分泌GH的垂體腫(zhong)瘤有時可能擴(kuo)散而引起嚴重并發(fa)癥，故應(ying)仔細觀察患(huan)者，若有腫(zhong)瘤擴(kuo)散的跡象，則應(ying)考慮轉換(huan)其它(ta)治療。

2、長(chang)期(qi)使用，應每隔6~12個月做膽囊超聲波(bo)檢查(cha)。

3、胰島素依賴型糖(tang)(tang)尿病(bing)或已患(huan)糖(tang)(tang)尿病(bing)患(huan)者，應密切監測血糖(tang)(tang)水平。

4、對接(jie)受胰島(dao)素治療(liao)的糖(tang)尿(niao)病患(huan)者(zhe)，給予(yu)本品后(hou)，其胰島(dao)素用量可能減少。

5、避免短(duan)期內在同(tong)一(yi)部位多次注射。

6、在治療(liao)胃腸胰(yi)內分泌腫瘤時，偶爾發(fa)(fa)生癥狀失控而致嚴重癥狀迅速復發(fa)(fa)。

【孕婦(fu)及哺乳(ru)期婦(fu)女用藥】

   ;  尚無使(shi)用經驗(yan)，僅在(zai)絕對需(xu)要的情況下使(shi)用。

【兒童用藥】

    本品用于(yu)兒童(tong)的經驗有限。

【老年用藥】

    尚無證(zheng)據表明(ming)老年患者對本品(pin)耐受性有所下降(jiang)，故使用(yong)本品(pin)不須減(jian)少劑量。

【藥物相互作用】

    本品可(ke)降低腸道對環(huan)孢素的吸(xi)收(shou)(shou)，使西咪替丁的吸(xi)收(shou)(shou)延遲。

【藥物過量】

     藥物過量者應給予對癥處(chu)理。

【藥理毒理】

  藥(yao)理作用(yong)

    奧曲(qu)肽(tai)是(shi)人(ren)工合(he)成的(de)八(ba)肽(tai)化合(he)物(wu)，為人(ren)生(sheng)長抑(yi)素(su)(su)類似(si)物(wu)。奧曲(qu)肽(tai)的(de)藥理作用(yong)與(yu)(yu)天(tian)然生(sheng)長抑(yi)素(su)(su)相似(si)，但其抑(yi)制(zhi)生(sheng)長激素(su)(su)、胰(yi)高血(xue)(xue)糖(tang)素(su)(su)和胰(yi)島素(su)(su)的(de)作用(yong)較強。與(yu)(yu)生(sheng)長抑(yi)素(su)(su)相似(si)，奧曲(qu)肽(tai)也可(ke)抑(yi)制(zhi)LH對(dui)GnRH的(de)反應(ying)、降低內(nei)臟(zang)血(xue)(xue)流(liu)，抑(yi)制(zhi)5-HT、胃泌素(su)(su)、血(xue)(xue)管活性腸肽(tai)、糜蛋白酶(mei)、胃動素(su)(su)、胰(yi)高血(xue)(xue)糖(tang)素(su)(su)的(de)分泌。

  毒理研(yan)究

    遺傳(chuan)毒性：實(shi)驗室研究未(wei)見遺傳(chuan)毒性。

    生殖毒性：大鼠和(he)家兔給(gei)予(yu)奧曲肽(tai)，劑量(liang)按體表面積推算相當于人(ren)用最(zui)高劑量(liang)的16倍，未見對(dui)生育能力(li)和(he)胎仔的影響(xiang)。

    致癌性(xing)：小鼠皮下注射給(gei)予(yu)奧曲(qu)肽，劑(ji)量高(gao)達(da)2mg/kg/天（按體表面積推算約為人(ren)暴露量的(de)8倍），連續85~89周，未(wei)見致癌性(xing)。大鼠皮下注射給(gei)予(yu)奧曲(qu)肽，在最高(gao)劑(ji)量為1.25mg/kg/天（按體表面積推算約為人(ren)暴露量的(de)10倍）時，可見注射部(bu)位(wei)出(chu)現肉瘤(liu)和鱗(lin)狀細胞瘤(liu)，雄、雌動(dong)物(wu)的(de)發(fa)(fa)生(sheng)率分別為27%和12%，溶劑(ji)對照組(zu)發(fa)(fa)生(sheng)率為8%~10%。但人(ren)連續使用奧曲(qu)肽5年，注射部(bu)位(wei)未(wei)見腫瘤(liu)發(fa)(fa)生(sheng)。在該(gai)最高(gao)劑(ji)量組(zu)中，雌性(xing)動(dong)物(wu)子宮腺瘤(liu)的(de)發(fa)(fa)生(sheng)率為15%，而生(sheng)理(li)鹽水組(zu)為7%，溶劑(ji)對照組(zu)為0%。雌性(xing)動(dong)物(wu)發(fa)(fa)生(sheng)子宮腺瘤(liu)可能與老年動(dong)物(wu)中雌激素水平有關。

【藥代動力學】

    該藥(yao)(yao)口(kou)服吸收(shou)很差(cha)，皮下和靜脈給(gei)藥(yao)(yao)，可迅速(su)和完全吸收(shou)。皮下注(zhu)射，30分(fen)鐘(zhong)血漿濃度達(da)(da)到(dao)峰值(zhi)，其清除半衰(shuai)(shuai)期為100分(fen)鐘(zhong)。靜脈注(zhu)射后，4分(fen)鐘(zhong)達(da)(da)到(dao)峰值(zhi)，其消除呈雙相性，半衰(shuai)(shuai)期分(fen)別為10分(fen)鐘(zhong)和90分(fen)鐘(zhong)。藥(yao)(yao)物的分(fen)布(bu)容(rong)積約為0.27升/kg，總(zong)體廓清率是(shi)160毫升/分(fen)，血漿蛋白結合率達(da)(da)65%。

【貯(zhu)藏】遮光(guang)、密閉，在(zai)冷處（2～10℃）保存。

【包裝(zhuang)】注(zhu)射劑瓶，藥用鹵(lu)化丁基(ji)橡(xiang)膠塞，每(mei)盒10支。

【有效期】24個月

【執行標(biao)準】《中(zhong)國藥典》2015年版二部(bu)

             國(guo)家(jia)藥品標準YBH06802008

【批準文號】國藥準字H20080393

【生產企業】

企業名(ming)稱：遼寧諾維諾制藥股份(fen)有限(xian)公司(si)

生產(chan)地址：本溪經濟(ji)開發區香(xiang)槐路61號

郵政(zheng)編碼：117004

電話號(hao)碼(ma)：(質量(liang))  (銷售)

傳真號碼：